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威德利带你了解阿奇霉素

发布时间:2021-09-09   点击次数:185次
  阿奇霉素
 
  1.阿奇霉素简介
 
  阿奇霉素(Azithromycin)为半合成的十五元大环内酯类抗生素。
 
  2.阿奇霉素的名称
 
  产品名  阿奇霉素
 
  商品名  阿泽红霉素
 
  英文名  Azithromycin
 
  CAS RN  83905-01-5
 
  分子式  C38H72N2O12
 
  分子量  748.99
 
  3.阿奇霉素的一般性质
 
  性状  为白色或类白色结晶性粉末;无臭;味苦;微有引湿性
 
  溶解度  在甲醇、丙酮、氯伤、无水乙醇或稀盐酸中易溶,在水中几乎不溶
 
  含量 95-102%
 
  比旋度 -45°至-49°单个杂质≤1% 总杂质≤4%
 
  PH值 9.0-11.0 水分≤4.5% 炽灼残渣≤0.2% 重金属≤20ppm
 
  4.阿奇霉素的适用性
 
  适用于敏感细菌所引起的下列感染:支气管炎、肺炎等下呼吸道感染;皮肤和软组织感染;急性中耳炎;鼻窦炎、咽炎、
 
  扁桃体炎等上呼吸道感染(青霉素是治疗化脓性链球菌咽炎的常用药,也是预防风湿热的常用药物。阿奇霉素可有效清除
 
  口咽部链球菌,但目前尚无阿奇霉素治疗和预防风湿热疗效的资料)。阿奇霉素可用于男女性传播疾病中由沙眼衣原体所
 
  致的单纯性生殖器感染。阿奇霉素亦可用于由非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染及由杜克嗜血杆菌引起的软下疳
 
  (需排除梅毒螺旋体的合并感染)。
 
  5.阿奇霉素临床应用
 
  每日口服给药一次,整片吞服,可与食物同时服用。以阿奇霉素片剂治疗各种感染性疾病,其疗程及使用方法如下:对沙眼衣原体、杜克嗜血杆菌或敏感淋球菌所致的性传播疾病,仅需单次口服本品1000mg。对其他感染的治疗:总剂量1500mg,每日一次服用本品500mg共三天。或总剂量相同,首日服用500mg,第2至第5日每日1次口服本品250mg。
 
  6.阿奇霉素的不良反应
 
  (1)血液和淋巴系统异常:临床试验中偶见一过性的中性粒细胞减少症,但无资料表明与阿奇霉素有关。耳和迷路异常:部分患者服用阿奇霉素后曾出现听力损害包括听力丧失、耳鸣和/或耳聋。据调查研究表明这种现象与患者持续大剂量使用本品有关,通过对这些患者的随访,发现大多数患者的听力可恢复。
 
  (2)胃肠道异常:呕吐,腹泻,稀便,腹部不适(疼痛或痉挛),胃肠胀气。
 
  (3)肝胆系统异常:肝功能异常。2.皮肤和皮下软组织异常:包括皮疹和血管神经性水肿在内的过敏反应。上市后,在使用本品过程中报告的其他不良事件包括:(1)感染和寄植:念珠菌病和阴道炎。(2)血液和淋巴系统异常:血小板减少症。(3)免疫系统异常:过敏反应(罕有致死)。
 
  (4)代谢和营养异常:厌食。
 
  (5)精神异常:攻击性反应,神经质,焦虑不安,忧虑。
 
  (6)神经系统异常:头晕,惊厥(与其他大环内酯类相似),头痛,活动增多,感觉迟钝,感觉异常,嗜睡,昏厥。罕有味觉/嗅觉倒错和/或缺失的报道。但与用药是否相关,尚未明确。
 
  7.阿奇霉素的相互作用
 
  含铝、镁的抗酸药物能降低阿奇霉素口服制剂的血药浓度峰值,但不降低AUC值。
 
  口服阿奇霉素不影响静脉注射单剂量茶碱后血浆中茶碱水平或药代动力学。鉴于目前所用的大环内酯类药物能提高血浆茶碱浓度,因此,同时使用阿奇霉素和茶碱时应谨慎,并监测血浆茶碱水平。
 
  口服阿奇霉素不影响使用单剂量苄丙酮的凝血酶原时间。但是,在给病人同时使用阿奇霉素和苄丙酮时应谨慎,并注意监测凝血酶原时间。因为在临床上,同时使用大环内酯类药物和苄丙酮会增加抗凝药的药效。
 
  阿奇霉素和下列药物同时使用时,建议密切观察患者:
 
  细胞色素P450系统代谢药——提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环己巴比妥、苯妥英等的水平。
 
  8.阿奇霉素注意事项
 
  1.与红霉素和其他大环内酯类一样,罕有严重的过敏反应报告如血管性水肿和过敏症(罕有致命性)。有些因阿奇霉素引起的反应可反复发作,需较长时间的观察和治疗。
 
  2.由于肝脏是阿奇霉素清除的主要途径,故阿奇霉素用于明显肝病患者时应慎重。
 
  3.曾有报道接受麦角衍生物治疗的患者同时服用某些大环内酯类抗生素时会发生麦角中毒。虽然尚无资料表明麦角与阿奇霉素有相互作用,但是由于理论上存在麦角中毒的可能性,所以阿奇霉素与麦角衍生物不宜同时给药。
 
  4.同其它抗生素制剂一样,应注意观察包括真菌在内的非敏感菌所致的二重感染症状。
 
  5.在严重肾功能不全的患者(肾小球滤过率<10ml/min)中,阿奇霉素的全身暴露量增加了33%。
 
  6.有报道,应用其他大环内酯类抗生素可引起心脏再极化和QT间期延长,从而有发生心律失常和扭转型室性心动过速的危险。当患者心脏再极化延长的危险性增加时,不能完全除外阿奇霉素也有上述类似的作用。
 
  7.无证据提示阿奇霉素对患者驾驶和操作机器的能力产生影响。
 

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