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乙酰氨基阿维菌素的组成以及作用机制

发布时间:2022-01-22   点击次数:250次
   乙酰氨基阿维菌素为白色或微黄色结晶性粉末,溶于丙酮和甲醇,不溶于水。是一种抗生素类药,是一种十六元的大环内酯类抗生素。易光解、易氧化,原料药需避光、抽真空保存。主要用于治疗家畜的胃肠道线虫病、羊痒螨和猪疥螨病等,对线虫、钩虫、蛔虫、蠕虫、昆虫和螨虫均有驱虫活性的效果。
  乙酰氨基阿维菌素由2种主要成分组成,B1a和B1b(B1a>90%,B1b<10%)。药代动力学研究结果表明,乙酰氨基阿维菌素可以经多种途径吸收,如口服或经皮肤、皮下、肌肉注射,药效均较好,可迅速分布到全身。
  但迄今为止,乙酰氨基阿维菌素商品化的制剂只有浇泼剂和注射剂两种。其中浇泼剂应用于烈性动物比较方便;而注射剂虽然生物利用率较高,但注射部位疼痛明显,对动物的惊扰较大。研究发现,对吸血或吸食体液的线虫和节肢动物的防效而言,口服的吸收效果优于透皮吸收。同时,与注射相比,口服给药可以缩短药剂代谢后在粪便中的排放时间,并降低药剂浓度而减轻对环境的毒性。而且口服药剂投药简单、剂量易掌握、准确率高,较适合单胃动物使用。
  乙酰氨基阿维菌素的作用机制在于药物与虫体神经元突触或神经肌肉突触的特异受体结合,激发神经末梢放出神经递质抑制剂γ-氨基丁酸(GABA)以及打开谷氨酸控制的Cl-通道,最终使虫体麻痹、拒食、死亡。
  因其作用机制*,所以与其他抗虫药无交互抗性。哺乳动物外周神经递质为乙酰胆碱,GABA仅存在于中枢神经系统,由于哺乳动物具有血脑屏障,因此治疗剂量的阿维菌素类药物对哺乳动物具有较高的安全性。新的研究发现小鼠的血脑屏障中有一种P2糖蛋白可以阻止阿维菌素类药物在哺乳动物中枢神经系统中的蓄积,这对脂溶性强的阿维菌素类药物在中枢神经系统中分布数量很少作出了合理解释。
 

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